Лерканидипин: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

Содержание
  1. Лерканидипин* | Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы
  2. Фармакологические свойства
  3. Показания
  4. Способ применения лерканидипина и дозы
  5. Противопоказания к применению
  6. Ограничения к применению
  7. Применение при беременности и кормлении грудью
  8. Побочные действия лерканидипина
  9. Взаимодействие лерканидипина с другими веществами
  10. Передозировка
  11. Торговые названия препаратов с действующим веществом лерканидипин
  12. Как принимать препарат Лерканидипин при повышенном давлении и гипертонии?
  13. Форма выпуска и дозировки
  14. Фармакологические особенности препарата
  15. Фармакодинамика – механизм действия на АД
  16. Фармакокинетика Лерканидипина
  17. Показания к применению лекарства
  18. Противопоказания
  19. Инструкция по применению при высоком давлении
  20. Побочные действия
  21. Аналоги и заменители
  22. Лерканидипин препарат третьего поколения для лечения гипертонии
  23. Понятное описание лечебного воздействия
  24. Препарат третьего поколения – многие побочные эффекты устранены
  25. Влияние на органы-мишени при артериальной гипертензии
  26. Таблетки 10 мг и 20 мг Лерканидипин: инструкция по применению
  27. От чего помогает Лерканидипин?
  28. Инструкция по применению
  29. Побочные явления
  30. Аналоги Лерканидипина
  31. Лекарственное взаимодействие
  32. Особые условия
  33. Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами
  34. Цена и условия отпуска
  35. Леркамен® 20
  36. Лекарственная форма
  37. Состав
  38. Описание
  39. Фармакотерапевтическая группа
  40. Фармакологические свойства
  41. Показания к применению
  42. Способ применения и дозы

Лерканидипин* | Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы

Лерканидипин: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ РЕЦЕПТУРНОГО ОТПУСКА НАЗНАЧАЮТСЯ ПАЦИЕНТУ ТОЛЬКО ВРАЧОМ. ДАННАЯ ИНСТРУКЦИЯ ТОЛЬКО ДЛЯ МЕДИЦИНСКИХ РАБОТНИКОВ.

Наумов Ю.Н. Пт, 31/10/2014 – 15:10

Формула: C36H41N3O6, химическое название: 2[(3,3-дифенилпропил)(метил)амино]-1,1-диметилэтил метил 2,6-диметил-4-(3-нитрофенил)-1,4-дигидропиридин-3,5-дикарбоксилат.
Фармакологическая группа: органотропные средства/ сердечно-сосудистые средства/ блокаторы кальциевых каналов.
Фармакологическое действие: антигипертензивное.

Фармакологические свойства

Лерканидипин — блокатор кальциевых каналов, производное дигидропиридина. Лерканидипин состоит из R- и S-энантиомеров. Антигипертензивный эффект обусловлен в основном S-энантиомером. Лерканидипин ингибирует переход ионов кальция через оболочку клеток в кардиомиоциты и клетки гладких мышц, расширяет сосуды, уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов.

Лерканидипин не имеет отрицательного инотропного действия, вследствие высокой избирательности к гладкомышечным клеткам сосудов. При приеме лерканидипина вазодилатация развивается постепенно, поэтому редко возникает острая артериальная гипотензия с рефлекторной тахикардией.

Лерканидипин имеет продолжительное гипотензивное действие, несмотря на короткий период полувыведения из плазмы крови, из-за высокого коэффициента мембранного распределения, длительность терапевтического действия составляет 24 часа.
Лерканидипин полностью всасывается при приеме внутрь.

[attention type=yellow]

Абсолютная биодоступность лерканидипина после приема внутрь после еды составляет примерно 10 % (эффект первичного прохождения через печень), после приема натощак значение биодоступности снижается на 1/3. Жирная пища увеличивает биодоступность лерканидипина в 4 раза. Поэтому препарат не стоит принимать после еды.

[/attention]

Лерканидипин имеет нелинейную кинетику: при приеме внутрь концентрация препарата в сыворотке крови не является прямо пропорциональной к принятой дозе. Насыщение пресистемного метаболизма происходит постепенно. Таким образом, биодоступность возрастает с увеличением дозы.

Максимальная концентрация составляет 7,66 нг/мл и 3,3 нг/мл при приеме 20 и 10 мг соответственно и достигается через 1,5 – 3 часа.

R- и S-энантиомеры лерканидипина имеют сходный профиль фармакокинетики: имеют одинаковый период полувыведения и одинаковое время достижения максимальной концентрации; а значения максимальной концентрации и площади под кривой концентрация – время в 1,2 раза выше для S-энантиомера. Взаимопревращения энантиомеров не отмечено. Лерканидипин быстро распределяется в ткани и органы из плазмы крови.

С белками плазмы связывается более 98%. Объем свободной фракции лерканидипина может возрастать при гипоальбуминемии у больных с печеночной и почечной недостаточностью. При повторном приеме не кумулирует. Лерканидипин метаболизируется при участии изофермента CYP3А4 с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения составляет 8 – 10 часов.

Примерно 50% принятой дозы выводится почками с мочой, около 50 % выводится кишечником. Выводится лерканидипин в основном в виде метаболитов. Фармакокинетика лерканидипина у пациентов пожилого возраста, больных с легкой и средней печеночной недостаточностью, пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина больше 30 мл/мин) схожа с фармакокинетикой в общей популяции пациентов. У больных со средней и тяжелой печеночной недостаточностью системная биодоступность лерканидипина, вероятно, возрастает, так как лерканидипин метаболизируется в основном в печени. У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина меньше 30 мл/мин) и у больных, которые находятся на гемодиализе, концентрации лерканидипина в сыворотке крови приблизительно на 70 % выше.

Показания

Легкая и умеренная эссенциальная гипертензия.

Способ применения лерканидипина и дозы

Лерканидипин принимается внутрь, утром, 1 раз в день по 10 мг, не меньше, чем за 15 минут до еды, запивая достаточным количеством воды, не разжевывая.

Дозу с осторожностью (в особенности у пациентов с нарушением функции печени или почек) можно увеличить до 20 мг (в зависимости от индивидуального эффекта). Повышение дозы до 20 мг осуществляется через 14 дней после начала лечения препаратом.

Во время терапии лерканидипином необходима осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, где необходима повышенная концентрация внимания и быстрота психомоторных реакций.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность (включая к другим дигидропиридинам), нестабильная стенокардия, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, аортальный стеноз, выраженные нарушения функции печени, недавно перенесенный инфаркт миокарда (в течение 1 месяца), нарушения функции почек (клиренс креатинина меньше 30 мл/мин), обструкция сосудов, исходящих из левого желудочка сердца, женщины детородного возраста, которые не используют надежные методы контрацепции, период лактации, беременность, возраст до 18 лет, совместное использование с циклоспорином, ингибиторами CYP3A4 (итраконазол, кетоконазол, эритромицин, тролеандомицин, ритонавир), соком грейпфрута.

Ограничения к применению

Почечная недостаточность (клиренс креатинина больше 30 мл/мин), пожилой возраст, печеночная недостаточность, синдром слабости синусного узла (без кардиостимулятора), ишемическая болезнь сердца, дисфункция левого желудочка.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование лерканидипина противопоказано при беременности, а также у женщин детородного возраста при отсутствии надежной контрацепции.

На время терапии лерканидипином необходимо прекратить кормление грудью (из-за высокой липофильности препарата можно предположить его проникновение в грудное молоко).

В доклинических исследованиях не выявлено тератогенного эффекта лерканидипина у кроликов и крыс, репродуктивная функция крыс не изменялась. Но известно, что другие производные дигидропиридина оказывали тератогенное действие у животных.

Побочные действия лерканидипина

Нервная система и органы чувств: головная боль, астения, утомляемость, головокружение, сонливость.

Сердечно-сосудистая система: тахикардия, ощущение сердцебиения, стенокардия, приливы крови к коже лица, обморок, боль за грудиной, боль в грудной клетке, снижение артериального давления, у больных со стенокардией возможно увеличение частоты, тяжести и длительности приступов, инфаркт миокарда.

Пищеварительная система: тошнота, диарея, диспепсия, эпигастральная боль, повышение активности ферментов печени, рвота, гиперплазия десен.
Прочие: реакции гиперчувствительности, кожная сыпь, миалгия, полиурия, периферические отеки, поллакиурия (увеличение частоты мочеиспускания).

Взаимодействие лерканидипина с другими веществами

Лерканидипин совместим с диуретиками, бета-адреноблокаторами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента.Совместное использование лерканидипина с циметидином не вызывает значимых изменений содержания лерканидипина в сыворотке крови, но при высоких дозах циметидина возрастает биодоступность и гипотензивный эффект лерканидипина.

При совместном использовании лерканидипина с сердечными гликозидами необходим контроль признаков интоксикации дигоксином.Совместное использование лерканидипина с мощными ингибиторами CYP3A4 (итраконазол, кетоконазол, эритромицин, ритонавир) противопоказано (возрастает содержание лерканидипина в плазме крови и усиливается антигипертензивный эффект).

Не рекомендуется совместное использование циклоспорина и лерканидипина, так как возрастает концентрация обоих веществ в сыворотке крови.

[attention type=red]

Лерканидипин необходимо использовать с осторожностью совместно с индукторами CYP3A4 (например, противосудорожные препараты (фенитоин, карбамазепин), рифампицин, антидепрессанты), потому что совместное использование может уменьшить содержание лерканидипина в сыворотке крови и снизить гипотензивного эффекта лерканидипина; необходимо регулярно контролировать артериальное давление.

[/attention]

Необходима осторожность при совместном использовании лерканидипина с другими субстратами CYP3A4 (астемизол, терфенадин, антиаритмические препараты III класса (например, хинидин, амиодарон)).Этанол и сок грейпфрута могут усиливать гипотензивное действие лерканидипина.

При совместном использовании метопролол снижает биодоступность лерканидипина на 50%, при этом биодоступность метопролола не меняется. Это возможно из-за снижения кровотока в печени, который вызывается бета-адреноблокаторами, поэтому этот эффект может развиться и использовании с другими препаратами этой группы. Может потребоваться коррекция дозы лерканидипина.У пожилых пациентов может увеличиваться биодоступность лерканидипина примерно на 40 % при совместном использовании с мидазоламом.

При совместном использовании лерканидипина и симвастатина увеличивается значение площади под кривой концентрация – время у симвастатина и его активного метаболита, чтобы избежать нежелательного взаимодействия, рекомендован прием препаратов в разное время суток (лерканидипин — утром, симвастатин — вечером).

Передозировка

При передозировке лерканидипином развиваются периферическая вазодилатация с рефлекторной тахикардией и выраженным снижением артериального давления, увеличение длительности и частоты приступов стенокардии, инфаркт миокарда, кардиогенный шок, тошнота, сонливость, почечная недостаточность. Необходимо промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическое лечение, из-за высокой связи лерканидипина с плазменными белками диализ, вероятно, будет неэффективным.

Торговые названия препаратов с действующим веществом лерканидипин

Занидип®-РекордатиЛеркамен® 10Леркамен® 20Лерканидипина гидрохлорид

Комбинированные препараты:
Лерканидипин + Эналаприл: Корипрен®, Лерканидипин + Эналаприл, Энап® Л Комби.

  • Органотропные средства
  • Сердечно-сосудистые средства

Источник: https://listel.ru/%D0%BB%D0%B5%D1%80%D0%BA%D0%B0%D0%BD%D0%B8%D0%B4%D0%B8%D0%BF%D0%B8%D0%BD

Как принимать препарат Лерканидипин при повышенном давлении и гипертонии?

Лерканидипин: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

Лекарственное средство Лерканидипин в России продается также под названием Леркамен. Это сравнительно новое для российской фармацевтики средство, которое производится в Германии и помогает гипертоникам нормализовать показатели давления.

Медикамент положительно показал себя в лечении повышенного давления: он не оказывает влияние на сердце, частоту биений, ритм. У него минимум побочных эффектов, а эффективность намного выше, чем у аналогов.

В комплексе с тиазидными мочегонными средствами препарат Лерканидипин от давления назначают больным с тяжелой формой гипертонической болезни, которая осложнена диабетом, нарушениями функций почек или печени.

Форма выпуска и дозировки

Медикамент производится в форме таблеток по 10 или 20 мг. В состав входит гидрохлорид лерканидипина. Это вещество принадлежит к блокаторам кальциевых каналов дигидропиридиновой природы. Врачи рекомендуют принимать при повышенном давлении по 1 таблетке в день. Этой дозировки достаточно для нормализации кровяного давления.

Фармакологические особенности препарата

Лерканидипин – производное гидрохлорида лерканидипина. Препарат от давления принадлежит к антагонистам кальция и рекомендован врачами для лечения гипертензии. Лекарственный препарат понижает показатели давления, снимает спазмы сосудов, расслабляет мышцы, снижает общее периферическое сопротивление сосудов. Таблетки не оказывают инотропный эффект, они полностью безопасны для сердца.

Прием медикамента не приводит к резкому понижению артериального давления до критических показателей и повышению частоты сердечных сокращений, так как релаксация гладких мышц в стенках сосудов нарастает медленно.

Таблетки от давления Лерканидипин обладают выраженным пролонгированным действием. Действенность от приема одной таблетки сохраняется в течение суток.

Фармакодинамика – механизм действия на АД

Лерканидипин снижает систолическое давление на 20-30 пунктов, а диастолическое – на 10-15. Компоненты растворяются в желудке, проникая в кровеносную систему. Медикамент обладает накопительным эффектом, поэтому одна таблетка действует 24 часа. Врачи рекомендуют принимать лекарственное средство 1 раз в день в одно и то же время.

Медикамент от давления намного эффективнее действующих аналогов Амлодипина или Нефидипина. У него меньше противопоказаний и побочных эффектов. Препарат не увеличивает показатели сахара, холестерина, триглицеридов. Таблетки разрешено принимать пациентам с подагрой, пожилым людям.

При длительном приеме таблеток наблюдается:

  • понижение развития гипертрофии кровеносных сосудов;
  • коррекция дисфункции эндотелия;
  • улучшение самочувствия при ишемии;
  • улучшение мозгового кровообращения в пожилом возрасте;
  • снижение риска развития атеросклероза;
  • снижение вероятности развития нарушений функций почек.

Таблетки не влияют на уровень холестерина, сердечный ритм, миокард. Они действуют направленно на кровеносные сосуды.

Блокаторы кальциевых каналов часто вызывают почечную недостаточность и отечность конечностей, но прием Лерканидипина не приводит к развитию нежелательных реакций организма.

По результатам исследования негативное влияние Лерканидипина на организм незначительно:

  • отечность конечностей наблюдается у 5 % пациентов;
  • боли в голове и вестибулярные расстройства наблюдаются у 3 % пациентов;
  • в пожилом возрасте длительное применение лекарства повышает умственную активность, улучшает память и внимание;
  • при длительном приеме таблетки не вызывают повышение внутриклубочкового давления;
  • регулярный прием препарата не приводит к перепадам адреналина;
  • прием лекарства повышает скорость клубочковой фильтрации и улучшает показатели липидного профиля.

Лекарство Лерканидипин разрешено пациентам с нарушениями функций почек. Стоимость Лерканидипина выше, чем препаратов с аналогичным действием, но минимальное негативное влияние полностью компенсирует все затраты.

Прием Лерканидипина разрешен пациентам с почечной недостаточностью

Фармакокинетика Лерканидипина

Таблетки используются перорально. После приема компоненты препарата полностью всасываются. Максимальное содержание веществ в крови наблюдается через 1,5-3 часа. При приеме средства натощак биодоступность снижается на 1/3. Препарат рекомендуется принимать в течение двух часов после употребления жирной пищи, тогда биодоступность повышается в четыре раза.

Биодоступность препарата повышается с увеличением дозы. Чем выше дозировка, тем выше концентрация действующих веществ организме. Каждые 10 мг средства увеличивают показатели концентрации в два раза.

После приема лекарственный препарат попадает в желудок, оболочка таблетки растворяется под действием желудочного сока, а компоненты попадают в кровеносную систему. Связывание с белками крови составляет 98 %.

Метаболизм происходит в печени, нерастворенные частицы выходят через почки. Время полувыведения остатков медикамента составляет 8 часов.

У пациентов пожилого возраста, а также больных с нарушениями функций печени и почек фармакокинетические свойства не меняются.

При тяжелой почечной недостаточности, а также у больных с искусственной почкой, показатели концентрации активного вещества повышаются до 70 %. При тяжелой печеночной недостаточности повышается степень биодоступности препарата.

Показания к применению лекарства

Лекарственное средство Лерканидипин назначается врачами при гипертонической болезни. Его назначают при монотерапии или в комплексе с другими препаратами.

Медикамент разрешено принимать пациентам пожилого возраста, а также больным с нарушениями функций почек и печени в легкой или средней степени выраженности.

Применение Лерканидипина при гипертонии положительно сказывается на умственных способностях, концентрации внимания и памяти, особенно у пожилых людей.

Препарат назначают пожилым людям из-за минимального негативного влияния на организм

Противопоказания

Несмотря на положительные результаты исследований и минимум противопоказаний, лекарственный препарат Лерканидипин противопоказано при:

  • сужении устья аорты на уровне аортального клапана;
  • тяжелой степени недостаточности сердца;
  • нестабильной ишемической болезни сердца;
  • тяжелой форме почечной и печеночной недостаточности;
  • перенесенном инфаркте миокарда;
  • вынашивании ребенка;
  • грудном вскармливании младенца;
  • индивидуальной непереносимости компонентов препарата.

Медикамент противопоказано принимать для нормализации давления одновременно с иммунодепрессантом Циклоспорином. Нельзя запивать препарат грейпфрутовым соком. Женщинам репродуктивного возраста при прохождении курсовой терапии Лерканидипином необходимо позаботиться о надежной контрацепции. Препарат запрещено принимать детям.

Инструкция по применению при высоком давлении

Медикамент необходимо принимать по назначению лечащего врача. Дозировку и продолжительность терапии определяет врач после обследования, сбора анализов и определения клинической картины заболевания. Врач проверяет пациента на отсутствие противопоказаний, узнает о других принимаемых препаратах.

Согласно инструкции по применению Лерканидипина, медикамент начинают пить с 10 мг. Это 1 таблетка в сутки. Врачи рекомендуют принимать средство за 15 минут до еды. Через некоторое время врач может принять решение об увеличении дозировки до 20 мг.

Эффективность препарата оценивается через 2-3 недели после назначения терапии, поэтому повышение дозировки будет не раньше, чем через месяц от начала курса.

[attention type=green]

Раннее повышение дозировки не повлияет на действенность препарата, но может привести к выраженным побочным реакциям.

[/attention]

При отсутствии терапевтического эффекта от курсового приема Лерканидипина, врач назначает комплексную терапию. В комплекс могут быть включены бета-адреноблокаторы, мочегонные препараты, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента.

Группы препаратов, использующихся в лечении гипертонии

Пожилые пациенты не нуждаются в корректировке дозировки, но врачи соблюдают предельную осторожность при составлении курса. С осторожностью принимать препарат рекомендуется пациентам с почечной и печеночной недостаточностью.

Лерканидипин от давления нельзя назначать пациентам, у которых обнаружена тяжелая печеночная недостаточность.

Сведений о безопасности приема Лерканидипина в возрасте до 18-ти лет нет, поэтому детям назначать таблетки запрещено.

Побочные действия

Прием лекарственного средства редко приводит к развитию нежелательных реакций организма. Вероятность появления отеков, болей в голове, аллергических проявлений, нарушения частоты сердечных сокращений крайне мала.

При неправильной дозировке или нарушении курсового приема могут появиться побочные эффекты Лерканидипина:

  • внезапные скачки кровяного давления;
  • упадок сил;
  • вестибулярные нарушения;
  • увеличение частоты сердечных сокращений;
  • генерализованные отеки.

При синдроме резистентности к инсулину действие Лерканидипина на организм будет мягче, чем у Амлодипина. В минимальной дозировке таблетки не вызывают негативных реакций даже у детей с нарушениями функций почек, но эксперименты на детях не проводятся из-за этических соображений.

Препарат эффективно показал себя при лечении гипертонической болезни у пожилых пациентов. Дополнительно у этой категории больных отмечаются ренопротекция, повышение тонуса сосудов, коррекция факторов риска гипертрофии левого желудочка, нормализация показателей давления.

Первые результаты курсового приема Лерканидипина появляются спустя две недели после начала терапии.

Приступ головокружения может быть одним из побочных эффектов от приема препарата

Аналоги и заменители

Лерканидипин – эффективное лекарственное средство, которое показало хорошие результаты при исследованиях и сравнении. При подборе аналога, необходимо ориентироваться на безопасность, а не на стоимость.

Один из самых популярных аналогов Лерканидипина – Левамлодипин. Но дженерик не содержит один из основных компонентов, который отвечает за уменьшение уровня холестерина в крови. Поэтому в Японии, Европе, Израиле, Америке врачи отказались от использования аналога.

Пациенты ищут аналоги Лерканидипина из-за высокой стоимости. Цена таблеток Лерканидипин составляет 380 рублей за упаковку с 28 таблетками по 10 мг и 630 рублей за упаковку с 28 таблетками по 20 мг. Так как таблетки нужно принимать регулярно, получается значительная сумма.

Недорогие аналоги Лерканидипина российского производства:

  • Амлодипин;
  • Кордафен;
  • Кордафлекс;
  • Кордипин;
  • Коринфар;
  • Нифекард;
  • Фенигидин.

Приобрести лекарственное средство можно в аптеке по назначению лечащего врача. В аптеках можно найти препарат с двойным названием Лерканидипин Ретард. Дополнение в названии «ретард» означает, что препарат обладает пролонгированным эффектом и его можно принимать только один раз в день.

Хранить лекарственное средство необходимо в недосягаемом для детей месте при температуре, не превышающей 25 градусов. Срок годности таблеток составляет три года с даты изготовления. По истечении срока годности остатки средства необходимо утилизировать в соответствии с санитарными нормами.

Источник: https://Gipertonikum.ru/preparaty/lerkanidipin

Лерканидипин препарат третьего поколения для лечения гипертонии

Лерканидипин: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

Торговая марка «» по 10 и 20 мг, лерканидипин – относительно новый на рынке России препарат, который после серьезных клинических исследований в учебном научном медицинском центре УД Президента РФ, стал широко применяться медиками для лечения гипертонии разной степени тяжести и баланса артериального давления.

Понятное описание лечебного воздействия

Это лекарство липофильно — все компоненты препарата растворимы в жирах и имеют свойство накапливаться в липидной мембране клетки. Поэтому лекарственное воздействие длительное – в течение суток.

Прием препарата во врем еды с продуктами, насыщенными жирами, усиливает всасывание активных компонентов в четыре раза. Поэтому, во избежание передозировки необходимо принимать лекарство до еды за 15 – 20 минут.

Так как поступление в кровь лекарственных веществ длительно, то принимать нужно один раз в сутки, желательно в одно и то же время (утром или вечером).

Время приема лекарства выбирается индивидуально и зависит от самочувствия больного. Если резкие скачки АД наблюдаются ближе к вечеру, то прием лекарства назначают на 18 часов.

Сравнение Лерканидипина 10 мг с аналогами дешевыми этой лекарственной группы (нефидипин или амлодипин) показывает снижение негативных побочных эффектов, особенно отеков, в десять раз.

При длительном применении наблюдается следующее фармакологическое действие леркаминидипина:

  1. Изменяется и значительно замедляется патология стенок сосудов, вызванная стойким повышенным АД – лекарство снижает гипертрофические процессы мышц стенок сосудов и эндотелиальную дисфункцию;
  2. Благодаря торможению окислительных стрессов и ослаблению суживающего воздействия наблюдается стойкое антиишемическое воздействие препарата и устойчивый кардиопротективный эффект;
  3. Исследования показывают, что у людей пожилого возраста при регулярном приеме медикамента стимулируется и улучшается кровоток в сосудах мозга;
  4. Прямого влияния на липидный состав компоненты лекарства не оказывают, но эффективно предупреждают развитие атеросклеротических процессов;
  5. Антиатерогенное действие компонентов не зависит от уровня артериального давления и уровня липидов;
  6. Длительный прием леркаминидипина не провоцирует тахикардию (повышенное сердцебиение);
  7. Отдельно важно отметить устойчивый нефропротективный эффект – защита почек от негативных последствий резких скачков или повышения АД;
  8. Важно отметить селективное (избирательное) действие компонентов (особо нифедипина) – не затрагивает миокард, направленное воздействие на кровеносные сосуды.

Именно по этой причине отмечается малый процент отрицательных побочных эффектов при длительном приеме этого лекарства — отеки, головные боли, повышение сердцебиения, аллергические реакции.

Лерканидипин рлс – блокирование кальциевых каналов, аналогичное действию производных дигидропиридинового ряда препаратов. Эффективно нормализует трансмембранный переток кальция в кардиомиоциты и в клетки мускулатуры кровеносных сосудов.

Лечебный эффект обусловлен прямым расслабляющим воздействием на гладкие мышцы кровеносных сосудов и снижением ОПСС.

Препарат пролонгированного антигипертензивного воздействия. Высокая селективность исключает разрушительное инотропное действие компонентов лекарства.

Препарат третьего поколения – многие побочные эффекты устранены

Группа лекарств – антагонистов кальция второго поколения, которые ранее назначались для нормализации АД и лечения стойкой гипертонии, вызывали у пациентов частые отеки голеней и стоп и проблемы с работой почек.

Леркамен – препарат третьего поколения. Тестирование, клинические и лабораторные исследования доказывают, что в этом лекарстве практически отсутствуют серьезные побочные эффекты при длительном применении:

  • Частота отеков при длительном лечении наблюдалась всего у пяти процентов пациентов;
  • Головные боли и частые головокружения – у трех процентов пациентов в исследуемой группе;
  • В старшей возрастной группе пациентов наблюдается улучшение интеллектуальных и мнестических показателей;
  • Постепенный лечебный эффект не вызывает большой симпатической активности, повышение уровня норадреналина не наблюдается;
  • Нефропротективное действие – повышения внутриклубочкового давления в почках и развития нефроангиосклероза при длительном применении «Леркамена» не наблюдается. Проникновение компонентов лекарства в ткани почек оказывает лечебное действие на афферентную артериолу и вызывает снижение внутриклубочкого давления. Клинически доказано эффективное нефропротективное действие препарата, не уступающее ингибиторам АПФ.

Препарат можно назначать пациентам с хроническими болезнями почек и хроническое почечной недостаточностью. Хотя на Лерканидипин цена выше, но высокая стоимость компенсируется полным отсутствием отрицательного действия на почки.

  • При длительном лечении отмечается рост клиренса креатинина и снижение показателей уровня холестерина.

Чаще всего применение «Леркамена», как и других БКК – это профилактика и лечение АГ, особенно на фоне стабильной стенокардии. При лечении гипертензии важно то, что препарат оказывает дополнительное антиишемическое и антиатерогенное действие, наблюдаются устойчивый вазо-, нефро- и кардиопротективный эффект. Эти факты подтверждены клиническими исследованиями пациентов разных возрастных групп.

Влияние на органы-мишени при артериальной гипертензии

При клинических исследованиях «Леркамен» в разных возрастных группах пациентов наблюдается следующее устойчивое действие:

  1. Снижение артериального давления не только при измерении показателей в плечевой артерии (стандартное измерение), но и снижение центрального АД аорте, что значительно снижает риски неблагоприятного результата лечения;
  2. У больных старше 60 лет не наблюдается при длительном лечении изменения уровня систолического и пульсового АД, при устойчивом снижении центрального артериального давления и снижении индекса аугментации;
  3. Сосудистое сопротивление в артериях верхних и нижних конечностях снижается, но достигает уровня показателей полностью здорового человека;
  4. Уменьшение индекса массы миокарды левого желудочка – при комплексном лечении с гидрохлортиазидом в течение полугода – показания к лечению ГЛЖ доказаны клинически.

Источник: https://davlenies.ru/preparaty/lerkanidipin.html

Таблетки 10 мг и 20 мг Лерканидипин: инструкция по применению

Лерканидипин: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги
Рубрика: л 08.07.2019   ·   : 0   ·  На чтение: 4 мин   ·  Просмотры:

Лекарством от повышенного давления из группы блокаторов кальциевых каналов является Лерканидипин. Инструкция по применению сообщает, что таблетки 10 мг и 20 мг помогают при эссенциальной гипертензии. 

Производитель выбрал для медикамента Лерканидипин форму таблеток массой 10 или 20 мг в защитной оболочке.

Базовый компонент лекарства – лерканидипина гидрохлорид, представитель класса антагонистов кальция дигидропиридиновой группы.

Клинические исследования показали, что оптимальная доза при лечении гипертонии 1-й и 2-й степени – 10 и 20 мг. Этого количества лекарства достаточно, чтобы поддерживать нормальное кровяное давление в течение суток.

От чего помогает Лерканидипин?

К показаниям для применения относят артериальную гипертензию любого генеза, легкой и средней степеней тяжести.

Важно! Принимать решение о необходимости курсовой фармакотерапии должен исключительно врач. Самолечение абсолютно недопустимо.

Инструкция по применению

Таблетки Лерканидипин должны приниматься в утреннее время, на голодный желудок, за 20-30 минут до употребления пищи. Препарат необходимо запивать большим количеством воды.

Схема терапии зависит не только от типа заболевания, но и от его стадии, а также от общего состояния пациента.

Средняя доза в сутки составляет 10 мг, при необходимости она может быть увеличена, если отсутствуют побочные эффекты. Доза увеличивается не более, чем в 2 раза. Повышение дозировки производится не ранее, чем после 1 недели терапии. При наличии заболеваний почек или печени повышать дозировку запрещается. В этом случае препарат принимается только в дозировке 10 мг.

Действующее вещество препарата – лерканидипина гидрохлорид – блокатор медленных кальциевых каналов, производное 1,4-дигидропиридина, рацемическая смесь право- (R) и левовращающих (S) стереоизомеров. Лерканидипин-СЗ селективно блокирует ток ионов кальция внутрь клеток сосудистой стенки, в сердечные клетки и клетки гладкой мускулатуры.

[attention type=yellow]

Гипотензивное действие обусловлено способностью лерканидипина оказывать прямое релаксирующее действие на гладкомышечные клетки сосудов.

[/attention]

Препарат характеризуется высокой избирательностью к гладкомышечным клеткам сосудов, благодаря чему не оказывает отрицательное инотропное действие.

Лерканидипин-СЗ является метаболически нейтральным препаратом, поэтому не оказывает значимого влияния на уровень липопротеинов и аполипопротеинов в сыворотке крови, а также на липидный профиль у пациентов с артериальной гипертензией.

Гипотензивный эффект развивается через 5–7 ч после приема препарата внутрь и сохраняется в течение 24 ч.

Побочные явления

  • Кожные проявления: высыпания, аллергические реакции, покраснение кожи.
  • Сердечно-сосудистая система: увеличение частоты сокращений сердца, приливы, ангиозные боли, обморочные состояния, гипотензия.
  • Нервная система: расторможенность, головокружение, повышенная утомляемость, боли в мышцах.
  • Система пищеварения: диспептические расстройства, жидкий стул, абдоминальные боли.
  • Мочевыделительная система: полиурия, учащение мочеиспускания.

Может оказывать неблагоприятное действие на управление автомобилем, так как вызывает снижение скорости реакции.

Не рекомендуется водить автотранспортные средства и выполнять работы, в которых требуется быстрота и точность действий.

Аналоги Лерканидипина

Для лечения назначают аналоги:

  1. Занидип Рекордати;
  2. Леркамен 10;
  3. Леркамен 20;
  4. Лерканидипина гидрохлорид;
  5. Аген;
  6. Адалат;
  7. Акридипин;
  8. Алтиазем РР;
  9. Амлодипин;
  10. Амлотоп;
  11. Верапамил;
  12. Вертизин;
  13. Дилтиазем;
  14. Изоптин;
  15. Калчек;
  16. Кардилопин;
  17. Кордафлекс;
  18. Кордипин;
  19. Коринфар;
  20. Коринфар ретард;
  21. Лекоптин;
  22. Ломир;
  23. Никардия;
  24. Нимотоп;
  25. Нифедикап;
  26. Нифедипин;
  27. Нифекард;
  28. Нифелат;
  29. Нормодипин;
  30. Престанс;
  31. Прокорум;
  32. Стамло;
  33. Теночек;
  34. Фелодипин;
  35. Финоптин;
  36. Циннаризин;
  37. Эквакард;
  38. Экватор;
  39. Эксфорж;
  40. Энанорм.

Лекарственное взаимодействие

Возможны следующие сочетания:

  • Дигоксин. Увеличивается количество дигоксина в плазме крови до критических пределов.
  • Мидазолам. Повышает биодоступность препарата у пожилых людей.
  • Циклоспорин. Увеличивает плазменную концентрацию веществ, входящих в оба препарата.
  • Симвастатин. При одновременном использовании препараты должны приниматься в разное время суток.
  • Метопролол. Понижает биодоступность препарата.

Кроме этого, не рекомендуется употреблять препарат совместно с грейпфрутовым соком, так как он значительно снижает его гипотензивный эффект. Алкогольные напитки увеличивают токсическое воздействие на организм.

Особые условия

У пациентов с ишемической болезнью сердца имеется риск учащения приступов стенокардии, поэтому лечение препаратом должно проводиться с осторожностью.

При хронической сердечной недостаточности начинать прием Лерканидипина-СЗ можно только после компенсирования заболевания.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

При применении Лерканидипина-СЗ (особенно на начальном этапе лечения и в период повышения дозы) следует соблюдать осторожность водителям транспортных средств и лицам, занятым на потенциально опасных производствах, требующих концентрации внимания, скорости реакций и точности движений.

Цена и условия отпуска

Средняя цена Лерканидипин, таблетки 10 мг, 28 штук (Москва), составляет 540 рублей. Отпускается по рецепту.

Срок годности – 3 года. Хранить при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте, защищенном от света.

Источник: https://www.otchegopomogaet.ru/lerkanidipin.html

Леркамен® 20

Лерканидипин: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

  • русский
  • қазақша

Леркамен 20

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 20мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – лерканидипина гидрохлорида 20 мг (эквивалентно 18,8 мг лерканидипина)

вспомогательные вещества:

ядро таблетки: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолят (тип А), повидон К 30, магния стеарат

оболочка таблетки: Опадри 02F25077: гипромеллоза, тальк, титана диоксид (Е171), макрогол 6000, железа оксид красный (Е 172)

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с риской на одной стороне

Фармакотерапевтическая группа

Блокаторы «медленных» кальциевых каналов. Блокаторы «медленных» кальциевых каналов селективные. Дигидропиридиновые производные. Лерканидипин

Код ATХ С08СA13

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Лерканидипина гидрохлорид полностью всасывается после приема внутрь 10 – 20 мг, а максимальные концентрации в плазме, составляющие 3,30 нг/мл ± 2,09 стандартн. откл. и 7,66 нг/мл ± 5,90 стандартн. откл. соответственно, достигаются приблизительно через 1,5—3 часа после приема.

Оба энантиомера лерканидипина демонстрируют сходный профиль плазменной концентрации: время достижения максимальной концентрации в плазме является одинаковым, максимальная концентрация в плазме и площадь под кинетической кривой (AUC) в среднем в 1,2 раза выше для (S)-энантиомера, а период полувыведения двух энантиомеров в основном одинаков. Взаимопревращения энантиомеров в опытах in vivo не наблюдали.

Вследствие высокого метаболизма при первом прохождении через печень абсолютная биодоступность лерканидипина, применяемого перорально у пациентов после приема ими пищи, составляет приблизительно 10%, при этом она уменьшается до 1/3 этого значения, если препарат применяется у здоровых добровольцев на голодный желудок.

Биодоступность после орального применения лерканидипина увеличивается в 4 раза, если его принимают не позднее 2 часов после приема очень жирной пищи. Поэтому лерканидипин следует принимать до еды.

Распределение из плазмы в ткани и органы происходит быстро и обширно.

Степень связывания лерканидипина с сывороточными белками превышает 98%. Поскольку содержание белков плазмы у пациентов с тяжелой степенью дисфункции почек или печени уменьшено, то свободная фракция лекарства может быть увеличенной.

Лерканидипина гидрохлорид экстенсивно метаболизируется ферментом CYP 3A4; исходное лекарство в моче и кале не обнаруживается. Оно преимущественно превращается в неактивные метаболиты, и около 50% принятой дозы экскрецируется в мочу.

Элиминация происходит, в основном, путем биотрансформации.

Вычисленный конечный период полувыведения составляет 8-10 часов, а терапевтическое действие продолжается в течение 24 часов вследствие высокой степени связывания лекарства с липидной мембраной. При повторном применении, кумуляция не наблюдалась.

[attention type=red]

Применение лерканидипина внутрь приводит к плазменным концентрациям лерканидипина, которые не зависят прямо пропорционально от принятой дозы (нелинейная кинетика).

[/attention]

После приема 10, 20 или 40 мг наблюдаемые максимальные концентрации в плазме имели соотношение 1:3:8, а площадь под кривой зависимости концентрации в плазме от времени имела соотношение 1:4:18, что указывает на постепенное насыщение метаболизма при первом прохождении. Таким образом, биодоступность увеличивается с повышением дозировки.

Было показано, что фармакокинетическое поведение лерканидипина, наблюдаемое у пожилых пациентов и у пациентов с дисфункцией почек слабой или средней степени или с нарушением функции печени слабой или средней степени, похоже на наблюдаемое у общей популяции пациентов; у пациентов с тяжелой степенью дисфункции почек или у диализо-зависимых пациентов концентрации лекарства были более высокие (приблизительно 70%). У пациентов со средней или тяжелой степенью нарушения функции печени системная биодоступность лерканидипина, вероятно, увеличивается, поскольку обычно лекарство метаболизируется, главным образом, в печени.

Фармакодинамика

Лерканидипин является антагонистом кальция дигидропиридиновой группы и ингибирует трансмембранный приток кальция в сердечные и гладкомышечные клетки.

Механизм его антигипертензивного действия обусловлен прямым релаксирующим действием на сосудистые гладкие мышцы, в результате чего снижается общее периферическое сопротивление сосудов.

Несмотря на его короткий фармакокинетический период полувыведения из плазмы, лерканидипин обладает пролонгированным антигипертензивным действием вследствие его высокого коэффициента мембранного разделения и лишен отрицательных инотропных действий благодаря его высокой васкулярной селективности.

Поскольку вазодилатация, вызываемая лерканидипином, происходит постепенно после начала приема, то острая гипотензия с рефлекторной тахикардией у пациентов с гипертензией наблюдается редко.

Как в случае других асимметричных 1,4-дигидропиридинов, антигипертензивное действие лерканидипина обусловлено, главным образом, его (S)-энантиомером.

В дополнение к клиническим исследованиям, проведенным для подтверждения терапевтических показаний, еще одно небольшое неконтролируемое, но рандомизированное исследование пациентов с тяжелой степенью гипертензии (среднее значение ± стандартн. откл. диастолического давления крови составляет 114,5 ± 3,7 мм рт.ст.

[attention type=green]

) показало, что кровяное давление нормализовалось у 40% (из 25 пациентов) при приеме лерканидипина гидрохлорида в дозе, составляющей 20 мг один раз в сутки, и у 56% (из 25 пациентов) при приеме два раза в сутки по 10 мг препарата.

[/attention]

В двойном слепом рандомизированном контролируемом исследовании против плацебо у пациентов с систолической гипертензией лерканидипин эффективно снижал кровяное давление от среднего начального значения 172,6±5,6 мм рт.ст. до значения 140,2±8,7 мм рт.ст.

Показания к применению

– для лечения эссенциальной гипертензии слабой и средней степени тяжести

Способ применения и дозы

Рекомендуемая доза при оральном применении составляет 10 мг один раз в день, по меньшей мере за 15 минут до еды; доза может быть увеличена до 20 мг в зависимости от индивидуальной восприимчивости пациента.

Подбор дозы следует проводить постепенно, поскольку может пройти приблизительно две недели после начала приема лекарства, пока проявится максимальное антигипертензивное действие.

На некоторых пациентов, которые не контролировались адекватно на применение лишь одного антигипертензивного препарата, применение Леркамена® 20 оказывает благоприятное воздействие, если его назначают в дополнение к терапии лекарством, блокирующим бета-адренорецептор (атенолол), терапии диуретиком (гидрохлортиазид) или ингибитором ангиотензин-превращающего фермента (каптоприл или эналаприл).

Поскольку кривая зависимости “доза — ответная реакция” является крутой и имеет плато при дозах, составляющих 20—30 мг, то маловероятно, что эффективность будет увеличиваться при более высоких дозах, тогда как нежелательные эффекты могут увеличиться.

Применение у пожилых пациентов: хотя фармакокинетические данные и клинический опыт говорят о том, что при выборе суточной дозировки не требуется корректировка, следует проявлять особую осторожность, приступая к лечению пожилых пациентов.

Применение у детей: поскольку отсутствует клинический опыт в отношении пациентов моложе 18 лет, применение у детей в настоящее время не рекомендуется.

Применение при дисфункции почек или печени: следует проявлять особую осторожность, когда начинают лечение пациентов с дисфункцией почек или печени слабой или средней степени.

Хотя рекомендуемая обычно дозировка может нормально переноситься этой подгруппой пациентов, к увеличению дозы до 20 мг в сутки нужно подходить с осторожностью.

Гипотензивное действие препарата может усиливаться у пациентов с дисфункцией печени; следовательно, в этих случаях может потребоваться корректировка дозы.

[attention type=yellow]

Леркамен® 20 не рекомендуется применять у пациентов с тяжелой степенью дисфункции печени или у пациентов с тяжелой степенью дисфункции почек (скорость клубочковой фильтрации

[/attention]

Источник: https://drugs.medelement.com/drug/%D0%BB%D0%B5%D1%80%D0%BA%D0%B0%D0%BC%D0%B5%D0%BD-20-%D0%B8%D0%BD%D1%81%D1%82%D1%80%D1%83%D0%BA%D1%86%D0%B8%D1%8F/804050861477650962?instruction_lang=RU

Здоровая семья
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: